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上海滬宇生物科技有限公司
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更新時間:2018-01-25 06:28:42瀏覽次數(shù):342次
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中文名稱: *
中文同義詞: 卡氮芥、雙氯乙亞硝脲;雙氯乙亞硝脲;*;卡氮芥;氯化亞硝脲;氯乙亞硝脲;亞硝基脲氮芥;1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲
英文名稱: Carmustin
英文同義詞: bis(2-chloroethyl)nitrosourea;BICNU;BECENUN;BCNU;CARMUSTIN;CARMUSTINE;BCUN;BCNU, N,NBis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea, NSC-409962, Becenun, Bicnu,
CAS號: 154-93-8
分子式: C5H9Cl2N3O2
分子量: 214.05
EINECS號: 205-838-2
性質(zhì)
熔點 30 °C(lit.)
儲存條件 −20°C
form (Oily liquid to amorphous solid)
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 18 ºC
CAS 數(shù)據(jù)庫 154-93-8(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Urea, N,N'-bis(2-chloroethyl)- N-nitroso-(154-93-8)
用途與合成方法
周期非特異性抗腫瘤藥 無色或微黃或微黃綠色結(jié)晶,或結(jié)晶性粉末,無臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4時穩(wěn)定,其pH7以上溶液迅速分解。
又稱雙氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥、卡氮芥,和*,*,*都是目前使用zui廣泛的周期非特異性抗腫瘤藥,為亞硝脲類烷化劑,雖具有烷化劑作用,但與一般烷化劑無交叉耐藥性,具有脂溶性高、抗瘤譜廣、見效快、易透過血腦屏障等特點。在體內(nèi)分解為兩種活性成分,一種具有氨甲?;钚?,一種為烷化劑,能與DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,對增殖細胞各期都有作用,而對非增殖期細胞不敏感??诜孜?,靜注給藥后1小時即進入腦中,6小時后腦中藥物濃度為血漿中濃度的60% ~70%,體內(nèi)分布以肝、膽汁、腎、脾zui多。本品半衰期短,不到15分鐘。但其代謝產(chǎn)物半衰期長,且仍有抗癌作用,與血漿蛋白結(jié)合后緩慢釋放,故作用持久,并產(chǎn)生延緩性毒性。本品吸收后在血液中迅速代謝,代謝產(chǎn)物排泄緩慢,48小時后仍有較高的血藥濃度。60%以代謝物形式經(jīng)尿排泄。
常用于治療原發(fā)和繼發(fā)腦部惡性腫瘤、霍奇金病、腦膜白血病。也可治療多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、惡性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;與氟*合用可治療胃癌及直腸癌;與*、*合用治療支氣管肺癌。對頭顱部癌和睪丸腫瘤也有效。
毒性反應(yīng) 1,骨髓抑制:是限制劑量的毒性反應(yīng),可表現(xiàn)為白細胞減少及有嚴(yán)重的血小板減少,通常在給藥后3~5周發(fā)生,連續(xù)1~3周,抑制的zui低點在3~5周出現(xiàn),緩解較其他烷化劑慢。
2,胃腸道反應(yīng):嚴(yán)重的惡心、嘔吐通常在用藥后2小時開始,持續(xù)4~6小時,在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。
3,其他反應(yīng):注射部位及肢體立即出現(xiàn)燒灼感。罕見毒性反應(yīng)包括肝腎功能障礙,一般發(fā)生在大劑量給藥時,有報告可發(fā)生*性黃疸及肝昏迷、肺纖維化等。
卡氮芥 卡氮芥為亞硝脲類烷化劑,又稱、雙氯乙亞硝脲、氯乙亞硝脲、亞硝基脲氮芥,一方面通過烷化作用與DNA結(jié)合,另一方面通過氨甲酰基化作用于蛋白質(zhì),可抑制DNA聚合酶作用,從而阻止DNA和RNA合成,對G1-S過渡期作用zui強,對S期有阻滯作用,對G2期作用又增強,對G0期也有作用,為細胞周期非特異性藥。本品脂溶性好,解離度低,能透過血-腦脊液屏障,其代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用,與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放,故作用持久。抗瘤譜廣,對腦膜性白血病、惡性腫瘤的腦及脊髓轉(zhuǎn)移、霍奇金病、急性白血病療效好,對乳腺癌、肺癌、癌的骨轉(zhuǎn)移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睪丸腫瘤有一定療效,對原發(fā)與繼發(fā)性腦腫瘤有效。局部外用對淋巴瘤性丘疹有良效。該藥與氟*、長春新堿、甲氮咪胺組成FIVB方案治療結(jié)腸癌; 與氟*及*組成FAB方案用于胃癌; 與長春新堿和甲氮咪胺聯(lián)用,治療黑色素瘤; 與雄激素聯(lián)用治療乳腺癌。
化學(xué)性質(zhì) 微黃色結(jié)晶性粉末。熔點30-32℃,熔化后為油狀液體。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度為150mg/ml,在水中溶解度為4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中zui穩(wěn)定。
用途 該品為廣譜抗癌藥。對何杰金氏病和急性白血病有較好的療效,對乳腺癌、肺癌、腦瘤和癌的骨轉(zhuǎn)移等也有一定療效。小鼠口服LD50為19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。
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