中文名稱: *
中文同義詞: (2,4-二氯*基)-2-[(2,4-二氯*基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽;*;*;美康唑;密康唑;雙氯苯咪唑;酶康唑;硝酸氯*
英文名稱: Miconazole nitrate
英文同義詞: 1-[2,4-DICHLORO BETA-[2,4-DICHLOROBENZYL]OXY]-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE;1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE SALT;1-[2-(2,4-DICHLOROBENZYLOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE;LABOTEST-BB LT00134678;(+/-)MICONAZOLE NITRATE SALT;1-(2,4-dichloro-beta-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitra;1h-imidazole,1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl);daktacort
CAS號: 22832-87-7
分子式: C18H15Cl4N3O4
分子量: 479.14
EINECS號: 245-256-6
性質
熔點 170-185 C
儲存條件 Store at RT
Merck 6178
CAS 數據庫 22832-87-7(CAS DataBase Reference)
用途與合成方法
藥理作用 又稱*、達克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑，是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，屬于咪唑類廣譜抗真菌藥物，是一種治療皮膚癬的常用藥物，不含激素，*，其主要活性成分為咪康唑?，F在在中國已很少使用。其抗菌譜、抗菌活性和作用機制均似*?？捎米?治療深部真菌感染無效時的替代藥。適用于治療新型隱球酵母和白假絲酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染?？诜招Ч?，局部用藥后主要停留在病變部位，吸收入體內甚少。在體內分布于體內各組織和液體中，可滲透入發(fā)炎的關節(jié)、玻璃體及腹膜中，但在痰液、唾液中濃度低，對血—腦脊液屏障穿透性亦差，不易透過血腦屏障。血漿蛋白結合率為90%。主要經肝臟代謝滅活為無活性的代謝產物。14%～22%代謝產物隨尿液排泄，其中不到1%的藥物原形。50%以原形從糞便排出。半衰期α相約為0.4小時，半衰期β相約為2.1小時，終末半衰期為20～24小時。
【的作用機制】
(1)干擾細胞色素P450的活性，抑制真菌細胞膜麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，使重要的細胞內物質外漏。
(2)抑制真菌的三酰甘*、磷脂的生物合成。
(3)抑制氧化酶和過氧化酶的活性，導致過氧化氫在細胞內過度聚積，引起真菌亞微結構變性和細胞壞死。
(4)對白念珠菌則可抑制其從芽孢轉變?yōu)榫咔忠u性菌絲的過程。
【抗菌譜】
對多種深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隱球菌、芽生菌、球孢子菌、擬酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等，均具有良好的抗菌作用。對革蘭陽性球菌(如葡萄球菌、鏈球菌)和桿菌(如炭疽桿菌)也具有抗菌作用。
【臨床應用】
1.用于念珠菌屬所引起的嚴重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。還可用于革蘭陽性菌引起的繼發(fā)性感染。
2.局部給藥可用于由皮膚癬菌、酵母菌及其他多種真菌引起的慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬、真菌性甲溝炎等。
3.靜脈給藥可用于嚴重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。
抗真菌藥物 是一種抗真菌藥物，就是我們熟悉的常用于治療皮膚癬的藥物*，通過抑制真菌細胞膜成份麥角固醇的生物合成，破壞細胞膜結構，使細胞膜的通透性增大，導致細胞內成份外泄并抑制葡萄糖的利用，阻止營養(yǎng)物攝取，zui終使真菌細胞死亡，適用于治療體癬、股癬、手癬、足癬、花斑癬以及真菌性甲溝炎和由酵母菌（如念珠菌等）和革蘭氏陽性細菌引起的陰道感染和繼發(fā)性感染,對外耳炎、細菌性皮膚感染也有效。
常見的不良反應和副作用包括：偶見過敏、水皰、燒灼感、充血、瘙癢或其他皮膚刺激癥狀。非常罕見血管神經性水腫、蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、紅斑、骨盆痛（痙攣）、陰道刺激、陰道分泌物和給藥部位不適。
藥物相互作用 (1)與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時，可增強此類藥物的作用，導致*原時間延長，對患者應嚴密觀察，監(jiān)測*原時間，調整抗凝藥的劑量。
(2)可使*的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發(fā)生的危險性增加，當兩藥合用時，應對*的血藥濃度進行監(jiān)測。
(3)*可增強本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時可降低本品的血藥濃度，導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低本品的血藥濃度，故應謹慎合用上述藥物。
(4)*與合用可引起兩種藥物代謝的改變，并使本品的達峰時間延遲，兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
(5)與降糖藥合用時，可由于抑制后者的代謝而致嚴重低血糖癥。
(6)與*合用屬禁忌，因合用時抑制細胞色素P450代謝通道，可導致心律紊亂。若與阿司咪唑或*合用也有發(fā)生心律失常的危險，故也應避免。
用途 為廣譜抗霉菌藥，治療深部真菌感染
