英國《自然》雜志18日刊登的一篇藥物開發(fā)相關(guān)論文，報告了一種從一些簡單的基本單元中全合成一類特定抗生素的實用方法。隨著醫(yī)院和社區(qū)中對于抗生素耐藥性案例的廣泛出現(xiàn)，這種方法或可以提供一個全新、有效的抗生素發(fā)現(xiàn)平臺。
多年以來，開發(fā)新的抗生素依賴半合成這種重要方法，但這種方法需要有機化學家修正從發(fā)酵中產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)復(fù)雜分子。選擇性地對一個結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學分子進行所需的化學修飾，同時又不能產(chǎn)生任何計劃外的改變，使得抗生素的開發(fā)過程受到了很多限制。
此次，美國哈佛大學安德魯·梅耶斯和他的研究團隊，描述了一種全新的全合成方法，可用來制造一系列天然和人工大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。此類抗生素多為堿性親脂性化合物，包括、、等很多種，它們對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。實驗中，研究人員使用了這種方法，合成了超過300種不同的大環(huán)內(nèi)酯，當中包括一種臨床上使用的抗生素，和另一種仍處于開發(fā)階段的抗生素。
研究人員接下來的實驗顯示，他們制造出的人工抗生素物質(zhì)，對于現(xiàn)在使用的抗生素有耐藥性的細菌菌株可以起作用，耐藥菌株包括在臨床上令人頭疼的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和耐萬古霉素腸球菌（VRE）。其中，MRSA從被發(fā)現(xiàn)至今，感染幾乎遍及，現(xiàn)已成為院內(nèi)和社區(qū)感染的重要病原菌之一；而VRE的大多數(shù)感染也通常發(fā)生在醫(yī)院內(nèi)。
研究團隊認為，他們開發(fā)的這種方法可以促進其他類別的抗生素和抗真菌劑的合成，并可能有助于加速對于人類其他傳染疾病的新藥開發(fā)。