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上海源葉生物科技有限公司
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閱讀:287發(fā)布時(shí)間:2011-2-19
英國科學(xué)家近日開發(fā)出一種治療丙型肝炎的新型口服藥物三氟甲基衍生物,可以激活免疫系統(tǒng)中的Toll樣受體7(TLR7)。
樣受體(TLRs)在早期固有免疫中對(duì)入侵病原微生物的識(shí)別發(fā)揮重要作用,這些進(jìn)化保守的受體與果蠅的Toll蛋白家族在結(jié)構(gòu)上有高度同源性,識(shí)別僅表達(dá)在病原微生物上高度保守的結(jié)構(gòu)基序。Toll樣受體識(shí)別外源DNA后,可產(chǎn)生抑制病毒復(fù)制的蛋白質(zhì)。
目前約有3億人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可導(dǎo)致肝硬化,一些患者還需要進(jìn)行肝臟移植。目前的治療手段是采用靜脈注射,治愈的患者只有一半左右。而的研究成果則側(cè)重于提高口服藥物的療效。
目前口服藥物中zui有效的TLR7激活劑大多以嘌呤為基礎(chǔ),研究人員在重點(diǎn)研究已知可激活TLR7的嘌呤結(jié)構(gòu)雜環(huán)化合物中,發(fā)現(xiàn)三氟甲基衍生物可高度選擇TLR7,并可媲美低于50毫克劑量的注射藥物性能。三氟甲基衍生物作為非嘌呤類TLR7受體激活劑,可避免任何不必要的藥理學(xué)脫靶機(jī)會(huì)。
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