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閱讀:528發(fā)布時(shí)間:2014-5-23
據(jù)美國物理學(xué)家組織網(wǎng)8月24日報(bào)道,美國斯克里普斯研究所科學(xué)家對一種重要的天然抗生素——*(vancomycin)成功進(jìn)行了改造,使其能殺死變異的致命性耐抗生素細(xì)菌。這種再造抗生素有望將來用于臨床,治療那些感染了高耐藥性細(xì)菌的病人。更重要的是,再造抗生素的合成方法為人們攻克多種變異耐藥菌帶來了希望。該研究發(fā)表在《美國化學(xué)協(xié)會會刊》上。
在臨床上,只有病人感染了耐**(MRSA)或?qū)?、*過敏時(shí)才用*來治療。*上世紀(jì)50年代開始使用,80年代發(fā)現(xiàn)了*種它的耐藥菌。它能搶占細(xì)菌制造其細(xì)胞壁的一種必須原料肽聚糖,讓細(xì)菌無法得到它們而死亡。但變異細(xì)菌能表達(dá)出肽聚糖的變異體,改變其中一個關(guān)鍵原子,將肽聚糖化學(xué)式中的一個酰胺變成一個酯。
分子之間的作用就像磁鐵,也存在吸引和排斥。曾經(jīng)zui吸引*的位置現(xiàn)在讓它們zui排斥,就無法識別這種變異的細(xì)菌。研究人員所做的就是控制功能分子的相互作用,讓它們不再排斥,而是相互吸引。
斯克里普斯研究所化學(xué)教授戴爾·博格說,這種再造抗生素是天然抗生素*的仿制品。該研究盡管還處于初級階段,只是設(shè)計(jì)出了功能分子,但顯示出很多超前性。
他們按照功能分子的化學(xué)性質(zhì),改變了*核心結(jié)構(gòu)中關(guān)鍵位置的分子。然后在余下4個氨基上做相關(guān)修飾,比如接上脒作為識別變異肽聚糖的功能分子團(tuán)。改造后的抗生素能重新?lián)屨甲儺惡蟮碾木厶?,再次讓耐藥菌無法得到制造細(xì)胞壁的原料,從而殺死它們。zui關(guān)鍵的是,這些再造抗生素還保留了與原生態(tài)肽聚糖結(jié)合的能力。
與現(xiàn)有的多步驟生產(chǎn)過程相比,新方法在zui后一步接上功能分子脒,成為一種單步化學(xué)反應(yīng),這是一種zui簡單直接的方法。“從合成化學(xué)角度而言,這種簡化合成方法也是一大突破。”論文*作者、博格小組研究生謝建(音譯)說。該方法已經(jīng)被證實(shí)可在實(shí)驗(yàn)室規(guī)模生產(chǎn)這類再造抗生素。
研究人員還指出,這種人工再造的抗生素在對抗人類zui嚴(yán)重的耐藥菌方面有很大潛力。新研究顯示了治療超級細(xì)菌感染的下一代抗生素發(fā)展方向,具有重要的臨床意義。
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