Schindilactone A及其家族化合物具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用，還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性，吸引了不少科學家。近期來自北京大學化學與分子工程學院等處的研究人員歷時7年半，終于完成了Schindilactone A這一天然產(chǎn)物分子的全合成，這是該家族天然產(chǎn)物的世界*全合成，相關(guān)成果發(fā)表在Angew. Chem.雜志上。

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領導這一研究的是北京大學，兼北京大學深圳研究生院化學生物學和生物技術(shù)學院院長楊震教授，楊震教授2001年入選長江學者特聘教授，主要從事復雜天然產(chǎn)物的全合成，有機金屬催化反應和抗病毒和抗腫瘤藥物研究。

Schindilactone A是孫漢董院士從中國云南*的五味子植物中分離得到的一種全新天然產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過X-射線單晶衍射結(jié)果確定，目前已分離得到該家族化合物80余種，Schindilactone A是其中代表性分子之一。Schindilactone A含有8個環(huán)系、12個手性中心、6個季碳中心和10個氧原子，其核心7-8全碳并環(huán)體系在已知的天然產(chǎn)物中報道，研究表明，Schindilactone A及其家族化合物不僅具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用，還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性。

由于該家族類天然產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)具有新穎性、復雜性和多樣性，其發(fā)現(xiàn)是近年來天然產(chǎn)物化學領域頗具代表性的成果，因而吸引了眾多的有機合成化學家。目前國內(nèi)外已有近十個研究小組圍繞該家族的天然產(chǎn)物開展合成研究。

在這篇文章中，研究人員在充分理解天然產(chǎn)物Schindilactone A結(jié)構(gòu)的基礎上，巧妙地設計了一條既、簡潔，又能實現(xiàn)多樣性合成的合成路線，通過其實驗室自己發(fā)展的TMTU/Co2（CO）8催化的分子間Pauson-Khand反應，Thiourea/Pd（OAc）2催化的羰基插入成環(huán)反應等一系列新的合成方法簡明快速地構(gòu)建了分子骨架，以29步反應完成了具有生物活性的復雜天然產(chǎn)物分子Schindilactone A的全合成。

并且，研究人員提出的具有普適性的多樣性導向合成的合成策略為實現(xiàn)該家族其它天然產(chǎn)物的全合成奠定了基礎，目前，楊震教授的實驗室正在利用這一策略合成家族內(nèi)其它分子。Angew. Chem.雜志的評審專家將其列為‘0%’的文章，并獲邀作為當期雜志的封面文章發(fā)表。

來源：生物通