Doxycycline鹽酸強力霉素/多西環(huán)素（廣譜MMPs抑制劑）

• Tet-on/Tet-off效應物/pcDNA3.1篩選抗生素

搜索關鍵詞：Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素；Tetracycline Hydrochloride 鹽酸四環(huán)素；廣譜抑菌抗生素 bacteriostatic antibiotics；MMPs Inhibitor 廣譜金屬基質蛋白酶抑制劑；Tet-on/Tet-off調控系統(tǒng)；CAS：24390-14-5

基本描述：

鹽酸強力霉素（Doxycycline Hyclate，CAS NO：24390-14-5），Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素一種半合成的四環(huán)素類抗生素，主要作用于引起呼吸道感染的細菌包括肺炎支原體（Mycoplasma pneumoniae）和流感嗜血桿菌（Haemophilus influenzae），以及某些對β-內酰胺敏感的耐萬古霉素腸球菌（VRE）和耐糖肽抗生素的“超級細菌"的生長。強力霉素還具有抗原蟲性和驅蟲功能。

作用機制（bacteriostatic antibiotics）：作為四環(huán)霉素的衍生物，能夠穿透細胞膜與30S核糖體亞基結合，干擾tRNA/mRNA相互作用，zui終抑制蛋白合成。強力霉素還具有抗原蟲性和驅蟲功能。

重要的生理作用：

• 廣譜抗生素，用作抗菌劑；

• 用做Tet-on/Tet-off系統(tǒng)的效應物（preferable effector substance），調控基因表達；

• Tet誘導表達調控系統(tǒng)的基本原理

由誘導藥物（如Tet）改變調控蛋白的構象，從而操控目標蛋白的表達。起先的Tet誘導調控基因表達系統(tǒng)以大腸桿菌Tn10轉座子上的Tet抗性操縱子為基礎而建立。Tet阻遏蛋白（TetR）與Tet操縱基因（TetO）DNA序列特異親和。當細胞內無Tet存在，TetR與TetO結合，阻斷下游的抗性基因表達；而有Tet存在，其改變TetR的構象，導致TetR與TetO分離，進而引起抗性基因的抑制解除，抗性蛋白表達給予細菌耐藥性產生。

• 抑制型Tet-off調控系統(tǒng)

Tet-off基因調控表達系統(tǒng)由調節(jié)表達載體和反應表達載體組成，前者由啟動子CMV啟動重組的Tet轉錄活化因子（tTA）；后者由Tet應答元件（TRE），zui小CMV啟動子和目的因子組成，目的基因位于TRE和zui小CMV（PminCMV）下游。由于TRE為7次重復的TetO序列，PminCMV缺失增強子，因此當tTA未結合到TRE時，目的基因不表達；當tTA結合到TRE，PminCMV活化從而促使基因表達。

那么，當細胞內無Tet或衍生物強力霉素（Dox），tTA與TRE結合，打開基因表達；當細胞內有Tet或Dox，會改變tTA中的TetR構象，導致tTA從TRE上脫落下來，導致TRE中的PminCMV回到非激活狀態(tài)，基因表達被關閉。

• 激活型Tet-on調控系統(tǒng)

Tet-on與Tet-off的區(qū)別在于其調節(jié)蛋白為反義Tet轉錄活化因子（rtTA），由反義TetR與VP16的轉錄活化區(qū)域融合而成。rTetR的表型與TetR相反。當細胞中無Dox，不能結合TRE，導致基因表達關閉。而有Dox存在，其會結合在TRE上，導致基因表達開放。

• 鹽酸強力霉素（Doxycycline，Dox）的應用濃度

Tet-off系統(tǒng)，有效工作濃度低至1-2ng/ml；

Tet-on系統(tǒng)，有效工作濃度低至80ng/ml；

Dox具有非常優(yōu)秀的藥物安全性，和研究透徹的藥物代謝特性比如良好的組織滲透性和低細胞毒性，使其為非常好的效應物，適用于組織培養(yǎng)和體內研究的大部分應用。

• 用作MMPs的廣譜型抑制劑（broad-spectrum MMPs inhibitor）；

基于這一特性，呈現(xiàn)出這些生理功能：抑制膠原合成；抑制增殖和遷移；抑制萊姆病誘發(fā)的炎癥反應；增強和促進平滑肌細胞粘附作用；通過阻止纖溶酶原系統(tǒng)起到微血管保護作用。

• 用作篩選抗生素（selective antibiotic）；

用來篩選含pcDNA3.1抗性質粒的293細胞系，有效工作濃度為2μg/ml。

文獻來源：Fu X, et al. 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells. J Biol Chem. 2001 Oct 19; 276(42):38378-87.

基本特性：

1. CAS NO：24390-14-5

2. 英文同義名：Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate

3. 中文同義名：多西環(huán)素單鹽酸半乙醇半水合物，多西環(huán)素鹽酸鹽半乙醇化物半水合物；鹽酸多西環(huán)素；鹽酸脫氧土霉素；

4. 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₈ ? HCl ? ?(H₂O) ? ?(C₂H₆O)

5）   分子量：512.94

6）   純度：>97%

7）   外觀：淺黃色至黃色結晶粉末

8）   含量：800-920 μg/mg（基于干重）

9）   溶解性：溶于水（50mg/ml，可能需要微熱以保證充分溶解）和甲醇，微溶于乙醇，不溶于lv仿。

10）化學結構圖：

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注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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