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重慶賽普那斯科技有限公司
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閱讀：142發(fā)布時間：2017-7-22
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中文名稱: *
中文同義詞: 非索非那定鹽酸鹽;alpha,alpha-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸鹽酸鹽;非索那定鹽酸鹽;*;FEXOFENADINE-D10旽CL;非索芬那定鹽酸鹽;索那定鹽酸鹽
英文名稱: Fexofenadine hydrochloride
英文同義詞: FEXOFENADINE-D10 HCL;α,α-dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]benzeneacetic acid;Benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-, hydrochloride;MDL 1645;fast;fast BD;2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]-butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride;Allegra
CAS號: 153439-40-8
分子式: C32H40ClNO4
分子量: 538.12
制備方法 1.中間體α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇的合成
4-哌啶甲酸與氯化芐通過格氏反應可制得α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇,也可以用4-氰基吡啶與苯乙酮反應,利用金屬鈉、鋅、鎂等還原得到4-吡啶二苯基苯甲醇,經(jīng)過催化加氫得到α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇。
2.以α,α-二甲基苯乙酸衍生物為原料合成*
(1)α,α-二甲基苯乙酸酯通過傅-克反應, 制備4-(4-氯-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸酯,在*的作用下, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應制備4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 水解得到4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸，利用氫化鋰鋁或催化加氫還原羰基,得到*。
(2)α,α-二甲基苯乙酸酯的對位引入醛基制得(4-甲?；?-α-甲基苯乙酸乙酯，再與2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊環(huán)在THF中經(jīng)過格氏反應生成4-[3-(1,3-二氧戊環(huán)基)-1-羥基丙基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯,在強酸性大孔樹脂作用下脫保護得到內半縮醛,再與α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇α,α-二苯基-4-哌啶甲醇縮合后,經(jīng)硼氫化鈉還原為4-[1-(羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)]-1-哌啶基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, zui后在堿性條件下水解得到*。
(3)α,α-二甲基苯乙酸酯經(jīng)氫化鋰鋁還原為α,α-二甲基苯乙醇，乙?；Ｗo后制得α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,與γ-氯代丁酰氯經(jīng)傅-克酰基化反應得到4-(4-氯-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯。該反應只有一種對位取代產(chǎn)物,該產(chǎn)物再與,α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇縮合4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 堿性條件下水解得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 在無水三氯化釕催化下, 與高碘酸作用被氧化,經(jīng)硼氫化鈉還原為*。
(4)α,α-二甲基苯乙酸酯與丁二酸酐經(jīng)過傅克?；磻?-(4-羧基-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸甲酯和3-(4-羧基-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸甲酯，該同分異構體通過與乙二胺成鹽, 利用溶解度的不同進行間、對位分離, 將分離后4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙二胺鹽水解成4-(4-羧基-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸,與氯甲酸乙酯制備4-(4-羧基-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸甲酯, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇縮合制備4-[4-(羥基二苯基甲基)]哌啶-1基]-4氧-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸甲酯經(jīng)過硼烷一二甲硫還原, 水解得到*。
3.以氰芐為原料制備*
以氰芐與二甲基亞礬、*反應,制備α,α-二甲基苯乙酸, 進行酯化反應得到,α,α-二甲基苯乙酸酯在硼氫化鈉的作用下,還原為α,α-二甲基苯乙醇, 與乙酰氯反應,生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,通過傅-克反應與4-氯丁酰氯反應制備4-(4-氯-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,水解得到4-(4-氯丁?；?-α,α-二甲基苯乙醇。4-(4-氯丁?；?-α,α-二甲基苯乙醇被*氧化4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸, 與*反應, 制備出4-(4-氯-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙酸酯。在*的催化作用下, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應制備4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸乙酯,水解后還原為*。
4.以α,α-二甲基苯乙酸為起始原料制備非索非那定
α,α-二甲基苯乙酸在氯化亞砜的作用下, 與N,O-二甲基羥胺鹽酸鹽反應得到N-甲基N-甲氧基-α,α-二甲基苯乙酰胺, 與4-氯丁酰氯反應，制得N-甲基N-甲氧基-4-(4-氯丁酰氯)-α,α-二甲基苯乙酰胺，與α,α-二甲基苯乙酸酯反應得到N-甲氧基-N-甲基-4-(4-羥基二苯基甲基-1-哌啶基)-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 利用硼氫化鈉還原, 得到N-甲氧基-N-甲基-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 水解后與鹽酸成鹽得到*。
5.以α-甲基丙烯酸乙酯為起始原料
苯與α-甲基丙烯酸乙酯通過傅-克反應, 制備出,α,α-二甲基苯乙酸酯與氫化鋰鋁作用,還原為α,α-二甲基苯乙醇,與乙酰氯反應生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,與4-氯丁酰氯反應得到4-(4-氯-1-丁?；?-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯, 再與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應,得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸乙酯鹽酸鹽,再經(jīng)過水解得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 利用高碘酸和三氯化釕催化氧化得到4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁?；?α,α-二甲基苯乙酸鹽酸鹽,利用硼氫化鈉還原得到*。
藥理作用 是H1受體拮抗劑，體內和體外實驗均顯示其可抑制肥大細胞釋放組胺，比*有更強的選擇性?？娠@著降低上皮細胞間黏附分子的表達，濃度依賴性減少白介素-6的釋放;可顯著減少由嗜酸性粒細胞誘導的白介素8、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的釋放;并可顯著地抑制組胺誘發(fā)的風團和潮紅。由于它不易透過血腦屏障，故無鎮(zhèn)靜作用和抗*作用。
應用 用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等。
有關*的概述、制備方法、藥理作用、應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-21）
禁忌 對本品、*及輔料過敏者禁用。
不良反應 一般耐受良好，偶有頭痛、多汗，口干及輕度胃腸不適。
注意事項 1.孕婦及哺乳期婦女慎用；
2.勿與*、*、*同服，避免損害肝臟。
用法法量 口服：成人及12周歲以上兒童，一次60 mg，一日2次; 6～12歲兒童，一次30 mg，一日2次;3～5歲兒童，一次15 mg或1 mg/kg，一日2次。
【供應】*（驅蟲藥）
【供應】*
【供應】鹽酸*
【供應】恩拉霉素
【供應】二氫吡啶
【供應】磺胺甲惡唑
【供應】硫氰酸*
【供應】鹽酸*
【供應】恩拉霉素
【供應】 硫酸* 鹽酸*
【供應】纖維素酶
【供應】喹烯酮
【供應】鹽酸*
【供應】截短側耳素（泰妙菌素或沃尼妙林中間體
【供應】酒石酸泰樂菌素
【供應】*
【供應】樟腦磺酸鈉
【供應】單硫酸*
【供應】*
【供應】乳酸*
【供應】*鈉
【供應】頭孢吡肟*混粉
【供應】鹽酸*
【供應】*
【供應】*
【供應】鹽酸*
【供應】二丙酸咪唑苯脲（咪多卡二丙酸鹽)
【供應】氟甲喹
【供應】氟尼辛*
【供應】*
【供應】*
【供應】*G鉀
【供應】*
【供應】鹽酸阿比朵爾
【供應】*
【供應】*
【供應】*
【供應】氟甲喹鈉
【供應】*
【供應】*
【供應】喹乙醇
【供應】*
【供應】*堿
【供應】*
【供應】鹽酸*
【供應】*鈉
【供應】混旋肉堿鹽酸鹽
【供應】*
【供應】丙酸鈉
【供應】鹽酸沙拉沙星
【供應】*亞砜
【供應】甲酸鈣
【供應】*
【供應】卡洛芬
【供應】硫酸*
【供應】羅*
【供應】水溶性*
【供應】泰諾福韋
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