產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

ZM 447439是一種選擇性的極光激酶 (aurora) 抑制劑，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Aurora A和Aurora B抑制劑，IC50分別為110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck選擇性高8倍，對(duì)CDK1/2/4， Plk1， Chk1等幾乎沒(méi)有作用效果。

體外研究

ZM-447439 選擇性抑制重組人類(lèi)Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結(jié)構(gòu)類(lèi)型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時(shí)，IC50>10 μM。 [1] Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細(xì)胞系生長(zhǎng)，連續(xù)處理72小時(shí)，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時(shí)間和劑量依賴(lài)性。此外, ZM-447439通過(guò)促進(jìn)DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使GEP-NET細(xì)胞在G0/G1期和G2/M期停頓。[2] 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過(guò)在每個(gè)胚胎周期使用不同干擾，調(diào)節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。[3] 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細(xì)胞，抑制生長(zhǎng)和凋亡，且增強(qiáng)對(duì)Cisplatin的化學(xué)敏感性。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：331771-20-1

2） 同義名：ZM-447439

3） 分子式：C29H31N5O4

4） 分子量：513.59

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

ZM447439的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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