艾伯維（AbbVie）與合作伙伴Neurocrine Biosciences近日公布了婦科藥物Elagolix治療子宮內(nèi)膜異位癥（endometriosis，EMs）的2個關(guān)鍵III期研究中的第二個臨床研究（M12-671）的積極頂線數(shù)據(jù)。這些研究旨在評估Elagolix治療絕經(jīng)前女性子宮內(nèi)膜異位癥的療效和安全性。

此次公布的M12-671研究結(jié)果表明，經(jīng)過6個月的連續(xù)治療，Elagolix 150mg QD（150mg/每天一次）和200mg BID（200mg/每天2次）2個劑量組均達(dá)到了研究的共同主要終點：在研究的3個月和6個月，Elagolix均有效減少了由子宮內(nèi)膜異位癥引起的痛經(jīng)（DYS）和非經(jīng)期盆腔疼痛（NMPP）。該項研究中，實現(xiàn)共同主要終點的應(yīng)答者（responder）比例與*關(guān)鍵III期研究（M12-665）的結(jié)果保持一致，數(shù)據(jù)如下表所示。這2個關(guān)鍵III期研究（M12-665，M12-671）的詳細(xì)數(shù)據(jù)將提交至2016年召開的醫(yī)學(xué)會議。艾伯維已計劃在2017年提交Elagolix治療子宮內(nèi)膜異位癥的新藥申請（NDA）。

艾伯維與Neurocrine于2010年簽署6億美元協(xié)議合作開發(fā)Elagolix。之前，Evaluate Pharma發(fā)布《2016年上市的潛力藥品》榜單，其中Elagolix位居第10位，該藥2020年的年銷售額預(yù)計將達(dá)到9億美元。

子宮內(nèi)膜異位癥（Ems）是育齡期女性較為常見的臨床良性疾病，其發(fā)生率達(dá)10.0%，且呈明顯之上升趨勢，該病以痛經(jīng)、盆腔疼痛及不孕為主要特征，嚴(yán)重影響女性的生殖健康和生活質(zhì)量。

據(jù)估計，在范圍內(nèi)，多達(dá)1.76億女性受子宮內(nèi)膜異位癥困擾，而目前該病的臨床管理迫切需要更多的治療選擇，因此該領(lǐng)域存在著巨大的未獲滿足的醫(yī)療需求。為滿足這一需求，艾伯維針對子宮內(nèi)膜異位癥開展了zui大的前瞻性臨床項目。截至目前為止，該項目的結(jié)果非常令人滿意。艾伯維表示，將繼續(xù)探索Elagolix作為一種潛在新藥，用于治療子宮內(nèi)膜異位癥zui常見的癥狀，包括經(jīng)期疼痛（痛經(jīng)）以及伴隨整個月經(jīng)周期的慢性盆腔疼痛。

安全性方面，Elagolix在該研究中與*關(guān)鍵III期研究及既往研究一致，與治療相關(guān)的zui常見不良事件(TEAE)包括潮熱、頭痛、惡心。根據(jù)Elagolix作用機(jī)制預(yù)期出現(xiàn)的不良事件（AE），例如潮熱、雌激素過低相關(guān)TEAEs及骨密度（BMD）變化呈劑量依賴。總體停藥率在各個治療組相似，安慰劑組、Elagolix 150mg QD組、200mg BID組停藥率分別為25.3%、21.2%、19.7%，TEAE導(dǎo)致的停藥率分別為6.1%、4.4%、10.0%。6個月時腰椎骨密度（LS）從基線的平均變化如下表所示。Elagolix 150mg QD的BMD數(shù)據(jù)與先前的II期研究結(jié)果一致，Elagolix 200mg BID的BMD數(shù)據(jù)呈劑量依賴性效應(yīng)。

關(guān)于子宮內(nèi)膜異位癥（EMs）：

子宮內(nèi)膜異位癥（endometriosis，EMs）是指內(nèi)膜細(xì)胞種植在不正常的位置而形成的一種女性常見婦科疾病。內(nèi)膜細(xì)胞本該生長在子宮腔內(nèi)，但由于子宮腔通過輸卵管與卵巢、盆腔相通，因此使得內(nèi)膜細(xì)胞可經(jīng)由輸卵管進(jìn)入卵巢、盆腔及子宮鄰近區(qū)域異位生長。

目前，尚無任何藥物能夠治愈子宮內(nèi)膜異位癥。在臨床上，目前該病通過口服避孕藥、非甾體類抗炎藥、阿片類藥物、促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑進(jìn)行管理。當(dāng)這些藥物治療失敗后，常常采用手術(shù)干預(yù)（例如，剖腹手術(shù)或腹腔鏡手術(shù)），但這些措施仍然無法治愈子宮內(nèi)膜異位癥。痛經(jīng)是子宮內(nèi)膜異位癥zui典型的癥狀，此外，患者常伴有不孕不育。

關(guān)于Elagolix：

Elagolix是一種口服促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑，通過抑制腦垂體促性腺釋放激素受體，zui終降低血循環(huán)中性腺激素水平。目前，艾伯維正在調(diào)查Elagolix治療一些由性激素介導(dǎo)的疾病，如子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥。到目前為止，Elagolix的臨床試驗超過40個，涉及患者總數(shù)超過3000例。另外，Elagolix治療子宮肌瘤的III期臨床試驗也正在進(jìn)行中。來源：生物谷