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新一代慢性髓細(xì)胞白血病抑制劑問世

時(shí)間:2016-2-26閱讀:308
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中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心專家研發(fā)出新一代針對(duì)慢性髓細(xì)胞白血?。–ML)的BCR-ABL激酶抑制劑CHMFL-ABL-053,可有效阻滯腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

該研究成果日前在線發(fā)表在美國(guó)化學(xué)會(huì)藥物化學(xué)核心期刊《藥物化學(xué)期刊》上。

慢性髓細(xì)胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤,它的特點(diǎn)是產(chǎn)生大量不成熟白細(xì)胞,這些白細(xì)胞在骨髓里聚集,抑制骨髓正常造血;并且能夠通過血液在全身擴(kuò)散,導(dǎo)致病人出現(xiàn)貧血、易出血、感染等。

目前在臨床上以ABL激酶為靶標(biāo)治療慢性髓細(xì)胞白血病的有幾種靶向藥物,但是這些藥物在抑制ABL激酶的同時(shí),還會(huì)影響其他激酶,容易引起不同副作用。

強(qiáng)磁場(chǎng)中心劉靜研究員課題組和劉青松研究員課題組合作,基于激酶ABL的結(jié)構(gòu)研發(fā)出新一代BCR-ABL抑制劑CHMFL-ABL-053,去除了對(duì)其他激酶的影響,提高了藥物對(duì)ABL激酶的選擇性和活性。CHMFL-ABL-053能夠有效抑制慢性髓細(xì)胞白血病癌細(xì)胞的增殖,并且在小鼠腫瘤實(shí)驗(yàn)中有效阻滯了腫瘤生長(zhǎng)。

據(jù)了解,該研究成果已經(jīng)申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明,并提出PCT(合作協(xié)定)申請(qǐng),且正在與相關(guān)藥業(yè)聯(lián)合進(jìn)行國(guó)家一類創(chuàng)新藥物開發(fā)。該項(xiàng)研究獲得自然科學(xué)青年基金等支持。

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