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新一代慢性髓細胞白血病抑制劑問世

時間:2016-2-26閱讀:311
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中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院強磁場科學(xué)中心專家研發(fā)出新一代針對慢性髓細胞白血病(CML)的BCR-ABL激酶抑制劑CHMFL-ABL-053,可有效阻滯腫瘤細胞生長。

該研究成果日前在線發(fā)表在美國化學(xué)會藥物化學(xué)核心期刊《藥物化學(xué)期刊》上。

慢性髓細胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤,它的特點是產(chǎn)生大量不成熟白細胞,這些白細胞在骨髓里聚集,抑制骨髓正常造血;并且能夠通過血液在全身擴散,導(dǎo)致病人出現(xiàn)貧血、易出血、感染等。

目前在臨床上以ABL激酶為靶標治療慢性髓細胞白血病的有幾種靶向藥物,但是這些藥物在抑制ABL激酶的同時,還會影響其他激酶,容易引起不同副作用。

強磁場中心劉靜研究員課題組和劉青松研究員課題組合作,基于激酶ABL的結(jié)構(gòu)研發(fā)出新一代BCR-ABL抑制劑CHMFL-ABL-053,去除了對其他激酶的影響,提高了藥物對ABL激酶的選擇性和活性。CHMFL-ABL-053能夠有效抑制慢性髓細胞白血病癌細胞的增殖,并且在小鼠腫瘤實驗中有效阻滯了腫瘤生長。

據(jù)了解,該研究成果已經(jīng)申請中國發(fā)明,并提出PCT(合作協(xié)定)申請,且正在與相關(guān)藥業(yè)聯(lián)合進行國家一類創(chuàng)新藥物開發(fā)。該項研究獲得自然科學(xué)青年基金等支持。

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