上??婆d商貿(mào)有限公司作者
*,是一種具有刺鼻的辛辣氣味,味微苦的無色透明結(jié)晶固體,有毒。常用作農(nóng)藥、醫(yī)藥中間體,也用于制備氯仿、三氯乙醛。
*在醫(yī)藥上為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內(nèi)即可誘導(dǎo)入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時(shí)間,無明顯后遺作用。催眠機(jī)理可能與*類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運(yùn)動(dòng)中樞,導(dǎo)致死亡。曾作為基礎(chǔ)麻醉的輔助用藥,現(xiàn)已極少應(yīng)用。消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時(shí)達(dá)高峰,維持4~8小時(shí)。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時(shí)。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結(jié)合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時(shí)??诜?30分鐘內(nèi)即能入睡,持續(xù)時(shí)間為4~8小時(shí)。三氯乙醇進(jìn)一步與葡糖醛酸結(jié)合而失活,經(jīng)腎臟排出,無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。
*的適應(yīng)癥如下:
1.治療失眠,適用于入睡困難的患者。作為催眠藥,短期應(yīng)用有效,連續(xù)服用超過兩周則無效。
2.麻醉前、手術(shù)前和睡眠腦電圖檢查前用藥,可鎮(zhèn)靜和解除焦慮,使相應(yīng)的處理過程比較安全和平穩(wěn)。
3.抗驚厥,用于癲癎持續(xù)狀態(tài)的治療,也可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癎引起的驚厥。
*的不良反應(yīng)如下:
1.對(duì)胃黏膜有刺激,易引起惡心、嘔吐。
2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應(yīng)期,并抑制延髓的呼吸及血管運(yùn)動(dòng)中樞。
3.對(duì)肝、腎有損害作用。
4.偶有發(fā)生過敏性皮疹,蕁麻疹。
5.長(zhǎng)期服用,可產(chǎn)生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經(jīng)質(zhì)、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴(yán)重撤藥綜合癥。
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