氨基聚乙二醇化衍生物(NH2-PEG-DSPE)的制備方法介紹

【資料簡介】

脂質(zhì)體是非常廣泛的藥用載體材料,其能形成*的磷脂雙分子層定向排列結(jié)構(gòu),既可將親水性藥物包封于內(nèi)水相,又可將親脂性藥物包封于磷脂雙分子層,靜脈注射后脂質(zhì)體能有效延緩藥物釋放,提高生物利用度。另外,脂質(zhì)體與生物膜相容性好,毒性低。藥用脂質(zhì)體材料通常由磷脂和附加劑組成,其中磷脂是構(gòu)成脂質(zhì)體物理和生物特性的主要成分。

二硬脂酰磷酰乙醇胺(DSPE)是制備脂質(zhì)體的一種常用磷脂,從化學(xué)結(jié)構(gòu)上來看，它包括一個親水性的乙醇胺端基及一個親脂性的硬脂酸甘油二酯尾基。與卵磷脂、豆磷脂、腦磷脂等天然磷脂不同,二硬脂酰磷酰乙醇胺為人工合成磷脂,具有化學(xué)成分確定、質(zhì)量可控等優(yōu)點。將二硬脂酰磷酰乙醇胺末端氨基通過共價鍵與聚乙二醇(PEG)相連可以獲得PEG化磷脂,應(yīng)用PEG化磷脂制備得到的脂質(zhì)體通常被稱為長循環(huán)脂質(zhì)體,因為PEG片段在體內(nèi)能在分子表面誘導(dǎo)形成一個水膜,能有效減緩血清中調(diào)理素及網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對脂質(zhì)體的攝取及清除,從而延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)中的半衰期。目前國內(nèi)、國外可見聚乙二醇化磷脂(PEG-DSPE)以及甲氧基聚乙二醇化磷脂(m-PEG-DSPE)**的相關(guān)文獻(xiàn)報道。

二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制備方法需一種藥用載體材料磷脂：二硬脂酰磷酰乙醇胺(DSPE)及其氨基聚乙二醇化衍生物(NH2-PEG-DSPE)。

二硬脂酰磷酰乙醇胺制備方法為:

1.將三氯氧磷和1,2-二硬脂酰甘油脂反應(yīng)得到磷酰二氯單酯，再將磷酰二氯單酯與2-氨基甲酸芐酯作用得到含氨基保護(hù)基的DSPE。

2.將含氨基保護(hù)基的DSPE催化氫化脫去保護(hù)基得到二硬脂酰磷酰乙醇胺。

氨基聚乙二醇化衍生物(NH2-PEG-DSPE)的制備方法:

將DSPE與疊氮取代的PEG氯甲酸酯,反應(yīng)得到疊氮基聚乙二醇化DSPE衍生物（DSPE-PEG-N3）,然后通過催化氫化將疊氮基還原為氨基,得到二硬脂酰磷酰乙醇胺的氨基聚乙二醇化衍生物，即磷脂-聚乙二醇-氨基(DSPE-PEG-NH2)。

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