谷研試劑-鈀催化碳氫活化研究取得進展

【資料簡介】

鈀催化碳氫活化研究取得進展

近日，*蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室在鈀催化的碳氫活化方面的研究取得了新進展。成果以通訊形式發(fā)表在zui近一期的《美國化學會志》（J. Am. Chem. Soc.）上，并獲得業(yè)內人士的廣泛關注。 

C-H鍵是有機化合物中zui簡單、zui常見的官能團，基于C-H鍵活化策略的化學合成可以簡化原料、縮短反應流程，能夠實現(xiàn)常規(guī)方法難以制備的目標產(chǎn)物，是、zui簡潔、zui的途徑，符合現(xiàn)代綠色合成化學的發(fā)展趨勢，因此通過C-H鍵的活化發(fā)展形成C-C、C-X鍵的合成方法學一直以來受到有機化學家們的廣泛關注。但由于C-H鍵的鍵能高，極性小，活化困難，反應活性低，非常難以實現(xiàn)有效地轉化，這使得C-H鍵的活化成為有機化學家的一大挑戰(zhàn)。而在實現(xiàn)C-H鍵活化的同時，如何利用簡單的反應物在溫和條件下，高原子經(jīng)濟性的實現(xiàn)目標產(chǎn)物合成始終是有機化學家們追求的目標。在中科院百人計劃和國家自然科學基金的支持下，夏春谷、黃漢民研究員課題組利用雜原子的導向定位作用，采用鈀為催化劑成功地實現(xiàn)了Sp3C-H鍵活化，構建了2-取代的吡啶、喹啉和喹喔啉等衍生物與亞胺的親核加成反應。該合成方法簡潔，原子經(jīng)濟性，僅需一步反應即可高產(chǎn)率地得到目標產(chǎn)物。通過該方法合成的含氮雜環(huán)胺和具有異吲哚啉酮結構的雜環(huán)化合物是具有生理活性的藥物前體，該方法有望在藥物和天然產(chǎn)物的合成中得到應用。