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稱為選擇性雄激素受體降解物（SARD）的新型分子可能為晚期前列腺癌提供下一代治療選擇，這是一項(xiàng)新的行業(yè)贊助研究報(bào)告。本研究的結(jié)果將于 4 月 1 日星期六，2017 年 ENDO，第 99 屆內(nèi)分泌學(xué)會(huì)年會(huì)在佛羅里達(dá)州奧蘭多舉行。

作者兼研究員 Ramesh Narayanan 博士說(shuō)：“如果在診所獲得成功，該方案中發(fā)現(xiàn)的新型 SARD 可用于治療許多侵略性和目前無(wú)法治愈的前列腺癌形式。”

他說(shuō)：“在抗閹割的前列腺癌患者中，新的 AR 靶向治療的臨床成功強(qiáng)調(diào)了 AR 信號(hào)軸在疾病中的持續(xù)重要性。 Narayanan 和他的同事使用基于理論的藥物發(fā)現(xiàn)方法和臨床前模型，包括細(xì)胞，異種移植物和患者衍生的樣品，研制出一系列可降解所有形式的雄激素受體（AR）的 SARD，并可為男性提供治療選擇。

SARD 的*藥理學(xué)使它們能夠結(jié)合，拮抗和降解 AR 與突變體和剪接變體（AR-SV），并抑制對(duì)其他雄激素途徑抑制劑無(wú)反應(yīng)的侵襲性前列腺癌的生長(zhǎng)。

“在大多數(shù)情況下，AR 促進(jìn)前列腺癌的生長(zhǎng)，目前可用的 AR 拮抗劑不能提供持續(xù)的治療。經(jīng)過(guò)短暫的治療后，由于 AR 中的改變（突變或接合），癌癥經(jīng)常復(fù)發(fā)。AR 促進(jìn)癌癥的強(qiáng)勁增長(zhǎng)，“Narayanan 說(shuō)。

相比之下，“我們小組發(fā)現(xiàn)的分子不僅抑制 AR，而且還降低 AR，因此可能具有提供比常規(guī)拮抗劑更持久的治療選擇的潛力。”他補(bǔ)充說(shuō)。

“與其他激素受體不同，AR 難以降解，”Narayanan 解釋說(shuō)。