改造牛奶蛋白可助嬰幼兒服用艾滋病藥物

2014-11-13 www.bio360.net 來(lái)源：生物360 作者：koo 57 0

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美國(guó)賓夕法尼亞州立大學(xué)農(nóng)業(yè)科學(xué)學(xué)院研究人員發(fā)現(xiàn)，改造牛奶內(nèi)一種蛋白質(zhì)使其和抗逆轉(zhuǎn)錄病藥物結(jié)合在一起，能夠顯著改善對(duì)艾滋病患兒的治療。相關(guān)論文zui近刊登于《藥學(xué)研究》網(wǎng)絡(luò)版。

這一發(fā)現(xiàn)意義重大。據(jù)估計(jì)，*約有340萬(wàn)兒童感染艾滋病毒。世界衛(wèi)生組織的報(bào)告稱(chēng)，他們中的90%生活在資源匱乏的非洲撒哈拉沙漠以南地區(qū)，在那里，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法還沒(méi)有得到廣泛應(yīng)用。醫(yī)學(xué)專(zhuān)家相信只有不到三分之一的受感染兒童接受了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療。

治療的復(fù)雜性在于，許多孩子對(duì)大部分抗逆轉(zhuǎn)錄病藥物不耐受。其中一種zui常用的藥物是蛋白酶抑制劑利托那韋（Ritonavir）。利托那韋有高親油性和低水溶性，在胃腸液中它很難溶解，生物利用度不足。用于年齡在一個(gè)月以上嬰兒治療的液體制劑中含43%的乙醇，味道糟糕，口感苦澀、藥味濃厚，還帶有燒灼感。食品科學(xué)副教授費(fèi)德里科·哈特表說(shuō)：“不僅于此，當(dāng)藥物與胃粘膜接觸時(shí)，利托那韋會(huì)引發(fā)惡心、嘔吐和腹瀉等癥狀。因此，我們要改進(jìn)利托那韋的兒童配方，提高嬰幼兒的口服給藥效果。”

為解決這一問(wèn)題，哈特將眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被稱(chēng)作酪蛋白膠束，這形成了牛奶*的乳白色膠狀溶液。哺乳動(dòng)物的酪蛋白膠束是一套自然傳輸系統(tǒng)，可從母體向嬰兒傳輸氨基酸和鈣質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)。哈特也研究了好幾年?？苿?dòng)物的酪蛋白膠束，這些膠束能夠傳輸那些重量輕、疏水性強(qiáng)的低水溶性分子，利托那韋也具有這些特性。因此哈特推斷，它或許能擔(dān)負(fù)起傳輸利托那韋藥物分子的重任。

值得注意的是，哈特在研究中發(fā)現(xiàn)對(duì)牛奶進(jìn)行超高壓均質(zhì)化能強(qiáng)化酪蛋白膠束的結(jié)合能力。普通牛奶的均質(zhì)化壓力是10到15帕斯卡，此研究中，牛奶的均質(zhì)化壓力達(dá)到400到500帕斯卡，高壓將酪蛋白膠束分離開(kāi)來(lái)，并提升其中蛋白質(zhì)的結(jié)合能力，使其能夠“黏”住那些藥物分子。這樣一來(lái)，含有利托那韋的奶粉就可以作為嬰兒的藥物配方了。

目前，哈特正在用改造后的牛奶在小豬身上進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)已經(jīng)進(jìn)行到了zui后階段。他說(shuō)：“盡管現(xiàn)在我們還沒(méi)有數(shù)據(jù)，但我們發(fā)現(xiàn)牛奶中的蛋白質(zhì)將利托那韋進(jìn)行了充分傳輸，如果這種方法奏效，我們離制出可用于疏水性藥物的配方只有一步之遙。” 不過(guò)，該研究還需要臨床實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)來(lái)進(jìn)行確認(rèn)。美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院支持了此項(xiàng)研究