調節(jié)免疫力吡美莫司原料藥
【別名】吡美莫司;匹美克莫司;吡美莫司/匹美克莫司;匹美莫司;吡美莫司（匹美克莫司、吡美莫司、匹美莫司）
【英文名稱】Pimecrolimus
【CAS 號】137071-32-0
【分子式】C43H68Cl*
【分子量】810.459
【外觀】白色粉末
【含量】99%

詳細介紹

調節(jié)免疫力吡美莫司原料藥

吡美莫司

+: (同號)

【別名】吡美莫司;匹美克莫司;吡美莫司/匹美克莫司;匹美莫司;吡美莫司(匹美克莫司、吡美莫司、匹美莫司)
【英文名稱】Pimecrolimus
【CAS 號】137071-32-0
【分子式】C43H68Cl
【分子量】810.459
【外觀】白色粉末
【含量】99%
【醫(yī)藥用途】吡美莫司是一種局部用免疫調節(jié)劑，是由鏈霉菌產生的子囊霉素的半合成品，親脂性大于*，與皮膚有著更強的親和力，能有效安全地控制面部脂溢性皮炎的癥狀和體征，能迅速緩解皮炎濕疹患者的瘙癢癥狀，減少皮損面積，清除特異性皮炎(濕疹)體征，是治療特異性皮炎(濕疹)早期緩解和*控制的有效治療方法。
脂溢性皮炎是機體對親脂的馬拉色菌的一種炎癥性的免疫反應，體液免疫和細胞免疫均參與發(fā)病，而吡美莫司能通過抑制激活T細胞所需的鈣依賴性神經轉錄蛋白來選擇性地抑制T細胞的活化，阻止細胞因子和前炎癥介質的釋放，表現(xiàn)出強抗炎活性。因此，推測吡美莫司治療脂溢性皮炎的機制為抗炎及免疫調節(jié)，目前還沒有能直接參與抗真菌作用的報道，但近年有報道稱*(一種與吡美莫司化學結構及作用機制相似的免疫調節(jié)劑)具有抗某些馬拉色菌屬的活性。

與*類似，吡美莫司是一種前炎性細胞因子產生和釋放的細胞選擇性抑制劑，可與macrophilin 12（FKBP－12）結合，抑制鈣依賴性鈣調神經磷酸酶，通過阻斷T細胞的早期細胞因子轉錄而抑制T細胞的活化，特別是毫微克水平即可抑制T細胞的IL－2和IFN－γ（Th1細胞來源）合成，還可抑制IL－4和IL－10（Th2細胞來源）的合成。此外，在體外實驗中，吡美莫司還可抑制抗原或IgE刺激的肥大細胞釋放炎癥性細胞因子和炎癥介質[4,5]。臨床資料顯示外用后血藥濃度很低，一般在檢出值以下（<0.5 ng/mL）。無藥物蓄積現(xiàn)象。

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