SLIGKV-NH2 作為蛋白酶激活受體 2 (PAR2) 激動劑。PAR 是一組 G 蛋白偶聯(lián)受體,存在于多種細胞類型中。迄今為止,已經(jīng)鑒定、克隆包括PAR1至4在內(nèi)的四個PAR成員。PAR2 在呼吸道和胃腸道中表達。這表明PAR2的激活與各種細胞和組織中的炎癥事件密切相關(guān)。PAR2 也已被證實可誘導(dǎo)蛋白酶活化,從而導(dǎo)致全身性低血壓。
體外:據(jù)報道,SLIGKV-NH2(PAR2激活肽)通過誘導(dǎo)PAR2的表達,在體外可以略微增強人支氣管上皮細胞的粘蛋白分泌。根據(jù)這項研究,與用具有反向氨基酸序列的對照肽處理的細胞相比,將細胞暴露于 SLIGKV-NH2 30 分鐘會導(dǎo)致濃度為 100 和 1000M 的粘蛋白分泌微弱但具有統(tǒng)計學(xué)意義的增加。此外,SLIGKV-NH2 被證明可以加速細胞周期進程并刺激 HepG2 細胞的生長。
體內(nèi):在體內(nèi)研究了PAR2激動劑誘導(dǎo)收縮反應(yīng)的能力。發(fā)現(xiàn)小鼠 PAR2 激活 (SLIGRL-NH2) 和人 PAR2 激活 (SLIGKV-NH2) 肽在豚鼠膽囊中觸發(fā)濃度依賴性收縮反應(yīng)。