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標(biāo)準(zhǔn)品
培養(yǎng)基
培養(yǎng)基原料 霍亂弧菌診斷血清 大腸艾希氏菌診斷血清 志賀氏菌屬診斷血清 沙門氏菌屬診斷血清 標(biāo)準(zhǔn)血清,診斷血清 抗生素藥敏紙片 微生物配套試劑 微生物生化管 管裝培養(yǎng)基 即用型液體培養(yǎng)基 一次性培養(yǎng)基平板 顯色培養(yǎng)基 臨床培養(yǎng)基 菌種保存培養(yǎng)基 四環(huán)素檢定、厭氧亞硫酸鹽還原桿菌檢測培養(yǎng)基 維生素檢測培養(yǎng)基 一次性衛(wèi)生用品衛(wèi)生檢測培養(yǎng)基 罐頭食品商業(yè)無菌檢測培養(yǎng)基 飲用水及水源檢測培養(yǎng)基 藥品、生物制品檢測培養(yǎng)基 化妝品檢測培養(yǎng)基 動物細(xì)胞培養(yǎng)基 啤酒檢驗培養(yǎng)基 軍團(tuán)菌檢測培養(yǎng)基 支原體檢測培養(yǎng)基 小腸結(jié)腸炎耶爾森氏菌檢驗培養(yǎng)基 彎曲桿菌檢驗培養(yǎng)基 產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、厭氧菌檢驗培養(yǎng)基 阪崎腸桿菌檢驗培養(yǎng)基 溶血性鏈球菌檢測培養(yǎng)基 李斯特氏菌檢測培養(yǎng)基 弧菌檢測培養(yǎng)基 乳酸菌、雙歧桿菌檢測培養(yǎng)基 酵母、霉菌檢測培養(yǎng)基 檢測培養(yǎng)基 沙門氏菌、志賀氏菌檢驗培養(yǎng)基 大腸菌群、糞大腸菌群、大腸桿菌及腸桿菌科檢測培養(yǎng)基 細(xì)菌總數(shù)檢測,增菌培養(yǎng)基
抗體
生物試劑
細(xì)胞
菌株
血清
細(xì)胞分離試劑
試劑盒

新穎免疫抑制活性雜二萜研究取得進(jìn)展

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結(jié)構(gòu)新穎、活性多樣的天然產(chǎn)物是發(fā)掘小分子藥物先導(dǎo)化合物的不竭源泉,但復(fù)雜天然產(chǎn)物的構(gòu)型確證難及含量過低的問題,成了其向新穎先導(dǎo)化合物不斷推進(jìn)的主要問題。唇形科(Lamiaceae)香茶菜屬(Isodon)植物是我國重要的藥用植物類群之一,具有清熱解毒、抗菌消炎、抗腫瘤等功效。中國昆明植物研究所重要類群植物化學(xué)及功能研究團(tuán)隊研究員普諾·白瑪?shù)ぴ稣n題組致力于該屬植物中新穎先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)新藥物研發(fā)。
 
近年來,課題組對香茶菜屬形態(tài)特異種——帚狀香茶菜(Isodon scoparius)開展了系統(tǒng)性的研究,并取得系列成果:(1)發(fā)現(xiàn)了新穎重排對映-海里曼烷型二萜scopariusins A–C(Org. Lett. 2013, 15, 314-317);(2)發(fā)現(xiàn)了具有較好免疫抑制活性且分子中含有不對稱環(huán)丁烷片段的新穎雜二萜scopariusic acid(Org. Lett. 2013, 15, 4446-4449);(3)發(fā)現(xiàn)了具有不對稱環(huán)丁烷片段的新穎雜二萜scopariusicides A和B,并完成了scopariusicide A的仿生合成(Org. Lett. 2015, 17, 6062-6065)。
 
2012年,課題組*從帚狀香茶菜中發(fā)現(xiàn)了一個具有新穎6/6/4全碳骨架的雜二萜(-)-isoscopariusin A,其對T淋巴細(xì)胞具有顯著的免疫抑制活性(IC50 = 0.36 uM)。然而,由于該樣品為油狀物,無法獲得理想的晶型,這導(dǎo)致難以通過X-射線單晶衍射分析來確證其構(gòu)型;此外,由于該樣品在植物體內(nèi)含量低,難以滿足開展更深入藥理學(xué)研究的需求。
 
為解決上述問題,研究組從2015年起對其進(jìn)行了化學(xué)合成研究,先后發(fā)展出兩代合成路線,以商業(yè)可得的香紫蘇內(nèi)酯為起始原料,實現(xiàn)了12步克級合成。其中的關(guān)鍵反應(yīng)涉及:1)以鈷催化的烯烴異構(gòu)化反應(yīng)制備三取代烯烴;2)基于烯酮亞胺鹽的分子間[2 + 2]環(huán)加反應(yīng)立體選擇性地合成a-芳基取代的環(huán)丁酮中間體;3)進(jìn)一步通過面選擇性同系化反應(yīng),構(gòu)建了全取代的環(huán)丁烷骨架;4)分別通過鎳催化的交叉偶聯(lián)和碳二亞胺介導(dǎo)的酯化反應(yīng)進(jìn)行側(cè)鏈組裝。以上研究工作不僅實現(xiàn)了該類新穎雜二萜的克級合成,確定了目標(biāo)分子的構(gòu)型,同時也為免疫抑制活性先導(dǎo)化合物的挖掘奠定了研究基礎(chǔ)

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