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聚乙二醇PEG(Polyethylene glycol )修飾劑的分類

2018年07月15日 15:34:55人氣:275來源:西安凱新生物科技有限公司

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關(guān) 鍵 詞mPEG-SC ,HCOO-PEG-COOH ,OH-PEG-COOH ,MAL-PEG-NHS,(
【資料簡介】

聚乙二醇修飾劑,是帶有官能團(tuán)的聚乙二醇,目前主要用于蛋白質(zhì)以及多肽藥物修飾,以增加體內(nèi)半衰期,降低免疫原性,同時(shí)還可以增加藥物的水溶性,又叫修飾性聚乙二醇,修飾性PEG。

 

修飾性PEG:

修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇,是經(jīng)過化學(xué)修飾基團(tuán)或者生物活性基團(tuán)修飾的PEG。在藥物開發(fā)研究中,為了增加蛋白或多肽藥物在體內(nèi)半衰期,降低免疫原性,同時(shí)增加藥物的水溶性,使用有化學(xué)基團(tuán)修飾的PEG與蛋白藥物共價(jià)結(jié)合,與蛋白結(jié)合之前的帶有修飾性基團(tuán)的PEG就是修飾性PEG。

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按修飾基團(tuán)分類:

氨基(-Amine)-NH2,
氨甲基-CH2-NH2,
馬來酰亞胺-Mal,
羧基-COOH,
巰基(-Thiol)-SH,
丙醛-ALD,
琥珀酰亞胺碳酸酯-SC,
琥珀酰亞胺乙酸酯-SCM,
琥珀酰亞胺丙酸酯-SPA,
琥珀酰亞胺琥珀酸酯-SS,
琥珀酰亞胺-NHS,
二硫吡啶基-OPSS,
丙酸基-CH2CH2COOH,
醛基-CHO,
正吡啶二硫基-S-S-Pyridine,
巰酯基-VS,
丙烯酸基-Acrylate,
丙烯酸基-AC,
疊氮基-Azide,
生物素基-Biotin,
環(huán)氧基-EP,
熒光素基-Fluorescein,
戊二酸基-GA,
酰肼基-Hydrazide,
炔基-Alkyne,
對(duì)硝基苯碳酸酯基-NPC,
異氰酸基-NCO,
鄰二硫吡啶基-OPSS,
硅烷基-Silane,
-SVA,
BOC-,
羧甲基-CM,F(xiàn)moc-NH-。

 

按分子構(gòu)型分類:

(1)直鏈PEG修飾劑
mPEG-SC 
mPEG-SCM 
mPEG-SPA 
mPEG-OTS 
mPEG-SH 
mPEG-ALD 
mPEG-butyrALD 
mPEG-SS

(2)雙官能團(tuán)修飾劑 
HCOO-PEG-COOH 
NH2-PEG-NH2 
OH-PEG-COOH 
OH-PEG-NH2 HCL·
NH2-PEG-COOH 
MAL-PEG-NHS

(3)分枝形PEG修飾劑
(mPEG)2-NHS 
(mPEG)2-ALD 
(mPEG)2-NH2 
(mPEG)2-MAL

常用的修飾劑:

(1)琥珀酰亞胺活性酯類,主要用于蛋白上NH2修飾如mPEG-SC,mPEG-SCM,mPEG-SPA,mPEG2-NHS等,這類修飾劑缺點(diǎn)是不能特異性修飾蛋白,修飾反應(yīng)是隨機(jī)修飾
(2)醛基修飾劑:通過調(diào)整修飾反應(yīng)pH,在弱酸性條件下,PEG醛基修飾劑可選擇性修飾N末端,常用的如mPEG-丙醛,mPEG-丁醛,mPEG2-ALD等
(3)馬來酰亞胺類:可以選擇性修飾蛋白以及多肽中游離半胱氨酸。如mPEG-MAL,mPEG2-MAL
(4)雙官能團(tuán)修飾劑:可用于靶向藥物研。

 

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不同分子量的聚乙二醇的性質(zhì):

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